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Artículo de portada de Green chemisty: profesor Ruan zhixiong "síntesis eficiente de compuestos de ciclolactámicos medios por métodos electroquímicos"
Fecha:2021-12-27Leer:1


La ciclolactámicos centrales (anillos de 8 - 11 yuanes) es un importante esqueleto químico farmacológico, ya que está presente en muchos productos naturales y compuestos bioactivos, como la desoxixiong, la alopirimidina, la barasamina y el dibenxileno. Por lo general, estas estructuras solo se pueden obtener por algunos métodos limitados, como la carbonilación intermolecular, la División compleja cerrada de anillos (rcm), el reordenamiento de tipo claisen, etc. Se ha informado recientemente de un método de síntesis fotocatalítica de ciclolactámicos intermedios con el metal de transición rutenio como catalizador y el equivalente de la acetiloxifenidona (bi - oac) como oxidante. Sin embargo, la mayoría de estos métodos se limitan al uso de soluciones de alta dilución, catalizadores de metales de transición o oxidantes químicos equivalentes, lo que se desvía seriamente del concepto de síntesis química Verde.



La electroquímica orgánica utiliza protones y electrones como reactivos redox y se ha convertido en un método de síntesis química verde cada vez más ecológico, económico y funcional. Como se informó anteriormente, la electrooxidación directa o indirecta del enlace n - H se aplica a diversas reacciones de ciclización del enlace C - n para construir Heterociclos que contengan N. A pesar de estos avances significativos, el método reportado * se utiliza para generar anillos de 5 o 6 yuanes a través de una ciclización típica de radicales libres de amido - nitrógeno, es decir, la formación de enlaces C - N oxidados electrológicamente. Los hechos han demostrado que todavía es difícil formar ciclolactámicos de 8 - 11 yuanes.


Recientemente, el Grupo de investigación del Profesor Ruan zhixiong de la Universidad Médica de Guangzhou desarrolló un método de oxidación electroquímica directa verde y sostenible para producir radicales libres de amido - nitrógeno sin catalizadores y aditivos adicionales, y a través de la ruptura del enlace C - c, la migración de radicales libres de nitrógeno.* Se ha logrado un nuevo avance en la expansión del anillo de ciclolactámicos en 8 - 11 yuanes()Química Verde., 2020, 22, 1099).


En comparación con el método de ciclización de radicales libres de amido - nitrógeno típico anterior, el estudio utilizó electrodos de grafito como electrodos de trabajo (ánodos) y electrodos de platino como electrodos, y en condiciones más suaves y económicas verdes, como la temperatura ambiente, sin catalizadores metálicos y oxidantes externos, la reacción fue de 2,3 horas bajo una electrolisis de corriente constante de 8 ma, es decir, se obtuvo con éxito una expansión del anillo de 8 - 11 yuanes, con un rendimiento de ciclolactámicos de 9 yuanes del 98%, como se muestra en la siguiente figura.


Al final del artículo, los autores también revelaron aún más el misterio del mecanismo de reacción a través de la voltammetry cíclica.


¡¿ con qué equipo se utilizó el Grupo de investigación del Profesor Ruan para completar y optimizar la reacción de expansión del anillo de ciclolactámicos centrales?! ¿¿ con qué equipo se realiza la voltamimetría cíclica?


La información de apoyo que abre el artículo es este "ika Electric Syn pro", que puede completar tanto el análisis voltaico cíclico como el cribado paralelo de seis dígitos, optimizar las condiciones de reacción y completar el artefacto de la reacción.


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[perfil del autor]

Ruan zhixiong, varón, doctor, profesor especial de Nanshan scholar, joven erudito del río Perla en la provincia de guangdong, supervisor de maestría y supervisor de doctorado, doctor de la Universidad de göttingen, alemania, profesor * químico orgánico Lutz ackermann. En la actualidad, se dedica principalmente al diseño, síntesis e investigación de actividad de nuevas moléculas de medicamentos, así como a la investigación de métodos de síntesis orgánica verde y catálisis.

Fuente del sello: Green chemisty



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